domenica 17 luglio 2011

Historia e Zbulimit te Paracetamolit

Paracetamoli futet ne kategorine e derivateve te anilines. Perberja e pare e kesaj kategorie ilaçesh qe hyri ne listen e terapive ishte acetanilidi (lehtesisht i perftueshem nga acetilimi i anilines). Kjo gje ndodhte ne 1886, si pasoje e nje zbulimi krejtesisht te rastesishem. Dy mjeke, Cahn dhe Hepp, po provonin aftesine e naftalines per te larguar krimbat parazite. Rezultatet e para ishin dekurajuese, keshtu qe te dy paten idene te "provonin ne menyre te rastesishme" duke i dhene naftaline nje pacienti qe vuante nga disa semundje, perfshire ketu pranine e krimbave parazite.
Substanca e dhene prej tyre atij te shkreti tregoi qe kishte aftesi "te mrekullueshme" per te larguar temperaturen por qe nuk kishte te bente fare me naftalinen! Flakoni nga i cili mjeket kishin marre substancen qe i kishin dhene pacientit kishte nje etikete shume te prishur: Cahn dhe Hepp, thjeshte, e kishin marre gabimisht, duke menduar qe permbante naftaline. Te dy mjeket e kuptuan gabimin, me vone, sepse naftalina ka nje arome karakteristike, ndersa perberja qe i kishin dhene pacientit me efekte kaq te mira nuk kishte asnje arome.



Ne kete pike Cahn dhe Hepp nuk kishin idene nga çfare ishte e perbere kjo perberje: etiketa e flakonit qe e permbante, ishte e palexueshme! Per kete arsye, ju drejtuan per ndihme nje kimiku qe ishte kusheri i Hepp, qe i ndihmoi te identifikonin perberjen: kishin te benin me acetanilid.

Cahn dhe Hepp publikuan vezhgimet e tyre qe u degjuan nga drejtori i kerkimeve te kompanise gjermane Bayer, Carl Duisberg. Ata kishin nje problem te madh ne ate kohe: Ne magazinat e Bayer, kishte tonelata para-aminofenol, qe perftohej si nenprodukt i nje procesi industrial dhe Duisber nuk dinte si ti largonte. Edhe para-aminofenoli eshte nje derivat i anilines dhe Duisberd mendoi ta perdorte per te sintetizuar nje substance te pershtatshme (analoge) te acetanilidit: nese kjo do te kishte pasur aftesi per te larguar temperaturen, Bayer do te mund te kthente nje nenprodukt te bezdisshem ne nje ilaç te tregtueshem. Nga kjo ide gjeniale lindi fenacetina, qe tregoi te ishte nje analgjezik dhe nje antipiretik shume efikas.  Si pasoje, u zbulua qe acetaminofeni (ose paracetamoli) kishte karakteristika krejtesisht te ngjashme me fenacetinen me nje avantazh me teper: lehtesisht i sintetizueshem. Perdorimi klinik i paracetamolit filloi ne 1949: ky ilaç ka kohe qe ka zevendesuar acetanilidin si antipiretik dhe analgjezik, per shkak te efektete te renda anesore te ketij te fundit. Nuk ka aktivitete antinflamatore, ndryshe nga derivatet e acidit salicilik.

Shkrimi origjinal i publikuar nga Laura Raimondi, Departamenti i Kimise Organike dhe Industriale, Universiteti i Milanos.


"Ky Eshte nje Hap i Vogel per Njeriun, por nje Hap i Madh per Njerezimin"
(Neil Armstrong)